Российские химики вернули эффективность устаревающим противоопухолевым препаратам, создав 11 новых вариантов антрациклинов

Российские исследователи синтезировали 11 новых вариантов антрациклинов — класса противоопухолевых препаратов, созданных более 50 лет назад.

Онкологические препараты класса антрациклинов применяются в лечении рака крови, груди и других заболеваний уже более полувека. Они встраиваются в ДНК опухолевых клеток и блокируют их деление. Однако у этих лекарств есть два серьезных недостатка: со временем опухолевые клетки приобретают способность «выкачивать» молекулы препарата, и он перестает действовать, а сами антрациклины повреждают сердечную мышцу и вызывают другие тяжелые побочные эффекты.

Российские исследователи из НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Гаузе нашли способ вернуть эффективность устаревающим препаратам. Ученые синтезировали 11 новых вариантов антрациклинов, присоединяя к исходному соединению фрагменты в виде колец, содержащих гидрофобные (водоотталкивающие) химические группы.

Доцент Александр Тихомиров пояснил: «До создания новых лекарств на основе полученных нами молекул еще предстоит испытать их действие на животных, подробнее исследовать механизм работы и токсичность. Но полученные данные — уже важный шаг к созданию препаратов нового поколения для людей с онкологическими заболеваниями».

Эксперименты на культуре лейкемических опухолевых клеток показали: молекулы с добавлением гидрофобных фрагментов оказались защищены от «выкачки» из клеток. Благодаря этому они эффективно подавляют деление даже тех клеток, которые устойчивы к традиционным антрациклинам.