Российские учёные повысили растворимость лекарства от туберкулёза этионамида в 335 раз

Исследователи из Института химии растворов РАН нашли способ увеличить усвоение препарата с помощью безопасного растворителя из витамина B4, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля.

Туберкулёз остаётся одной из самых опасных инфекций в мире, а его лечение осложняется растущей устойчивостью бактерий к антибиотикам. Препарат этионамид входит в число немногих средств, которые пока сохраняют эффективность. Но у него есть недостаток — он плохо растворяется в воде. В организм пациента попадает лишь малая доля лекарства, врачи вынуждены назначать высокие дозы, а это ведёт к проблемам с пищеварением и токсическому поражению печени.

Российские учёные нашли элегантное решение. Исследователи из Института химии растворов РАН (Иваново) под руководством ведущего научного сотрудника Светланы Блохиной разработали инновационный растворитель. И результат превзошёл ожидания: растворимость этионамида увеличена более чем в 300 раз.

В ходе экспериментов удалось добиться показателя 335 раз лучше, чем в воде.

В чём секрет? Учёные использовали комбинацию трёх безопасных и доступных веществ:

• витамин B4;

• щавелевая кислота;

• полиэтиленгликоль.

Все три компонента активно применяются в косметической отрасли и фармацевтике, они нетоксичны для организма. Вместе они образуют так называемый глубокий эвтектический растворитель — смесь, которая остаётся жидкой и текучей в широком диапазоне условий.

Механизм действия

Между молекулами этионамида и компонентами растворителя возникает обширная сеть водородных связей. Это повышает мобильность препарата, позволяя ему растворяться гораздо эффективнее.

Что это даст практике?

Фармацевты смогут разработать более эффективные и легко усваиваемые лекарственные формы этионамида. Пациентам, возможно, удастся снизить дозировку — а значит, уменьшить побочные эффекты на печень и желудочно-кишечный тракт.

Химики предполагают, что аналогичным образом можно повысить биодоступность и других лекарств, слабо растворяющихся в воде. Открытие, поддержанное Российским научным фондом, может дать старт целой платформе для создания менее токсичных и более эффективных препаратов.